Seratrodast

Seratrodast
Nazewnictwo
Nomenklatura systematyczna (IUPAC)
kwas 7-fenylo-7-(2,4,5-trimetylo-3,6-dioksocykloheksa-1,4-dien-1-ylo)heptanowy
Inne nazwy i oznaczenia
farm.

łac. seratrodastum

Ogólne informacje
Wzór sumaryczny

C22H26O4

Masa molowa

354,45 g/mol

Identyfikacja
Numer CAS

112665-43-7

PubChem

2449

DrugBank

DB06739

SMILES
CC1=C(C(=O)C(=C(C1=O)C)C(CCCCCC(=O)O)C2=CC=CC=C2)C
InChI
InChI=1S/C22H26O4/c1-14-15(2)22(26)20(16(3)21(14)25)18(17-10-6-4-7-11-17)12-8-5-9-13-19(23)24/h4,6-7,10-11,18H,5,8-9,12-13H2,1-3H3,(H,23,24)
InChIKey
ZBVKEHDGYSLCCC-UHFFFAOYSA-N
Właściwości
Rozpuszczalność w wodzie
>39,9 μg/ml[1]
Niebezpieczeństwa
Karta charakterystyki: dane zewnętrzne firmy Sigma-Aldrich [dostęp 2020-12-20]
Globalnie zharmonizowany system
klasyfikacji i oznakowania chemikaliów
Na podstawie podanej karty charakterystyki
Wykrzyknik
Uwaga
Zwroty H

H361d

Zwroty P

P201, P308+P313

NFPA 704
Na podstawie
podanego źródła[2]
1
0
0
 
Jeżeli nie podano inaczej, dane dotyczą
stanu standardowego (25 °C, 1000 hPa)
Klasyfikacja medyczna
ATC

R03DX06

Farmakokinetyka
Biodostępność

38–88%[3]

Okres półtrwania

6,2–7,8 h[3]

Wiązanie z białkami
osocza i tkanek

48%[3]

Metabolizm

wątrobowy[3]

Wydalanie

4% z moczem[3]

Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania

doustnie

Multimedia w Wikimedia Commons

Seratrodast (łac. seratrodastum) – wielofunkcyjny organiczny związek chemiczny, pochodna 1,4-benzochinonu, agonista receptora tromboksanu A2 (TXA2), stosowany jako lek w astmie oskrzelowej.

Mechanizm działania biologicznego

Seratrodast jest silnym agonistą receptora tromboksanu A2 (TXA2), który jest mediatorem skurczu oskrzeli[4]. Lek ten również zmniejsza nadreaktywności oskrzeli, natomiast nieudowodniono jego działania przeciwzapalnego[4]. Działanie seratrodastu polega na bezpośrednim działaniu na tkankę mięśniową gładką co prowadzi zmniejszenia nadreaktywności oskrzeli[4]. Badania kliniczne sugerują, że efekt kliniczny poprawy kontroli astmy oskrzelowej odbywa się poprzez zmniejszenie infiltracji błony śluzowej oskrzeli przez aktywowane eozynofile i modyfikację wydzielania prozapalnych chemokin[5].

Zastosowanie medyczne

Seratrodast nie jest dopuszczony do obrotu w Polsce (2020)[7].

Działania niepożądane

Seratrodast najczęściej może powodować następujące działania niepożądane u ponad 0,1% pacjentów[6]: biegunka, ból brzucha, ból głowy, dyspepsja, kserostomia, nudności, palpitacje, senność, zaburzenia smaku, zaparcie, zawroty głowy, złe samopoczucie oraz podwyższona aktywność aminotransferazy alaninowej i aminotransferazy asparaginianowej w osoczu krwi.

Przypisy

  1. Seratrodast, [w:] PubChem, United States National Library of Medicine, CID: 2449 [dostęp 2020-12-20]  (ang.).
  2. Safety Data Sheet. Seratrodast, Santa Cruz Biotechnology, 2 listopada 2018, SC-201352 [dostęp 2020-12-20]  (ang.).
  3. a b c d e Seratrodast, [w:] DrugBank, University of Alberta, DB06739 [dostęp 2020-12-20]  (ang.).
  4. a b c ToshihikoT. Fukuoka ToshihikoT. i inni, The effect of seratrodast on eosinophil cationic protein and symptoms in asthmatics, „The Journal of Asthma: Official Journal of the Association for the Care of Asthma”, 40 (3), 2003, s. 257–264, DOI: 10.1081/jas-120018322, PMID: 12807169  (ang.).
  5. BernardB. Pirotte BernardB. i inni, Therapeutic potential of thromboxane inhibitors in asthma, „Expert Opinion on Investigational Drugs”, 11 (2), 2002, s. 275–281, DOI: 10.1517/13543784.11.2.275  (ang.).
  6. a b Bionica Informacja o leku. [online], KEGG, 2016 [dostęp 2020-12-20]  (jap.).
  7. Obwieszczenie Prezesa Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych z dnia 8 lipca 2020 r. w sprawie ogłoszenia Urzędowego Wykazu Produktów Leczniczych Dopuszczonych do Obrotu na terytorium Rzeczypospolitej Polskiej [online], Dziennik Urzędowy Ministra Zdrowia, 20 lipca 2020 [dostęp 2020-12-20] .

Przeczytaj ostrzeżenie dotyczące informacji medycznych i pokrewnych zamieszczonych w Wikipedii.

  • p
  • d
  • e
  • p
  • d
  • e
R03: Leki stosowane w chorobach obturacyjnych dróg oddechowych
R03A – Leki adrenergiczne
podawane drogą wziewną
R03AA – Agonisty receptorów
α- i β-adrenergicznych
R03AB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03AC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03AK – Leki adrenergiczne w połączeniu
z glikokortykoidami lub innymi lekami
z wyjątkiem leków przeciwcholinergicznych
R03AL – Leki adrenergiczne w połączeniu
z lekami przeciwcholinergicznymi
oraz leki trójskładnikowe z glikokortykoidami
R03B – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
podawane drogą wziewną
R03BA – Glikokortykoidy
R03BB – Preparaty przeciwcholinergiczne
R03BC – Preparaty przeciwalergiczne
(z wyłączeniem kortykosteroidów)
R03BX – Inne
R03C – Leki adrenergiczne
do stosowania wewnętrznego
R03CA – Agonisty receptorów α- i β-adrenergicznych
R03CB – Nieselektywne agonisty receptora
β-adrenergicznego
R03CC – Selektywne agonisty receptora
β2-adrenergicznego
R03D – Inne leki stosowane w chorobach
obturacyjnych dróg oddechowych
do stosowania wewnętrznego
R03DA – Pochodne puryny
R03DB – Puryny w połączeniach
z lekami adrenergicznymi
R03DC – Antagonisty receptora leukotrienowego
R03DX – Inne